Resolvendo o problema de solubilidade de drogas com nanopartículas de sílica

A Universidade de Harvard e os pesquisadores da Universidade Chinesa de Hong Kong desenvolveram uma técnica que aumenta a solubilidade das moléculas de drogas em até três ordens de magnitude. Isso pode ser um avanço na formulação e entrega de drogas.

Mais de 60% dos candidatos a medicamentos farmacêuticos sofrem de baixa solubilidade em água, o que limita sua biodisponibilidade e viabilidade terapêutica. Técnicas convencionais, como redução do tamanho de partículas, dispersão sólida, sistemas baseados em lipídios e confinamento mesoporoso, geralmente têm limitações específicas de medicamentos, podem ser caras de implementar e são propensas a problemas de estabilidade.

A abordagem recém -desenvolvida aborda essas questões, alavancando o mecanismo competitivo de adsorção de moléculas de drogas e água em superfícies de sílica projetadas. Evita a modificação química das moléculas de medicamentos ou usando agentes de solubilização adicionais para obter solubilidade, potencialmente substituindo várias tecnologias de entrega de medicamentos.

No estudo, “Aumentar a solubilidade de medicamentos através da adsorção competitiva em nanossurfaces de sílica com densidades extremely -altas de silanol”. publicado no Anais da Academia Nacional de Ciênciasos investigadores descrevem as nanossurfaces que adsorvem moléculas de drogas em condições secas e as liberam rapidamente, uma vez introduzidas na água.

As nanopartículas de sílica variando de 7 a 22 nm foram usadas como matérias -primas. Essas nanopartículas, caracterizadas por superfícies convexas de alta curvatura, foram aglomeradas através de evaporação controlada, formando um modelo poroso capaz de adsorver moléculas de medicamentos. A adsorção competitiva entre moléculas de água e medicamentos nessas superfícies projetadas aumenta a dissolução de drogas em duas a três ordens de magnitude.

A Meals and Drug Administration dos EUA classifica a sílica como geralmente reconhecida como segura. As superfícies de sílica convencionais têm uma densidade de silanol de 4 a 6 oh/nm², o que é insuficiente para fortes interações com moléculas de medicamento ou água.

Os pesquisadores aumentaram essa densidade de até 20 OH/nm², criando uma superfície de alta afinidade. Esse aprimoramento permitiu que a superfície adsorve as moléculas de medicamentos em um estado anidro e, após a exposição à água, sofre um processo competitivo de adsorção, onde as moléculas de água substituem as moléculas de drogas, facilitando a rápida dessorção e dissolução.

O ibuprofeno foi usado como medicamento modelo para testes in vitro e in vivo. Estudos de dissolução mostraram que 90% do medicamento foi liberado em uma hora, em comparação com menos de 20% do ibuprofeno cristalino em seis horas.

Testes in vivo com camundongos demonstraram quase o dobro da concentração plasmática de pico e 1,5 vezes maior exposição a medicamentos em comparação com um produto disponível comercialmente.

A equipe também testou o método de formulação em 15 ingredientes farmacêuticos ativos mal solúveis, incluindo cetoprofeno, docetaxel e fenofibrato. Em todos os medicamentos testados, a solubilidade foi aprimorada em 10 vezes a 2.000 vezes em comparação com as formas cristalinas.

Os testes de estabilidade ao longo de dois anos não demonstraram degradação significativa no desempenho da solubilidade.

A análise computacional usando a teoria funcional da densidade corroborou as observações experimentais, mostrando que as moléculas de água deslocam favoravelmente os medicamentos adsorvidos devido à maior afinidade de ligação em superfícies densamente povoadas de silanol.

Os pesquisadores acreditam que encontraram uma solução para o problema da solubilidade na administração de medicamentos que se aplicará a uma ampla gama de medicamentos, mantendo-se econômico e escalável para a produção em massa. Se os resultados do estudo se traduzirem em resultar do mundo actual em estudos clínicos, isso poderá afetar significativamente o desenvolvimento de medicamentos, os custos de fabricação, exigiu quantidades de dose e disponibilidade de medicamentos.

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